Historik
Bromelain introducerades som ett terapeutiskt preparat 1957. Över 200 studier är publicerade i medicinsk litteratur.
Kemi
Bromelain är det generella namnet för en familj av sulfhydrylinnehållande proteolytiska enzymer från ananas (stam och växtsaft). Det förekommer i 2 former; bromelain A och B, och är ett proteinmatsmältningsenzym (proteinas). Bromelain innehåller också peroxidas, syrafosfatas, flera proteashämmare och organiskt bundet kalcium. Dess verkan kommer från en kombination av dessa ämnen, och av dess verksamma funktioner som kan mätas kan nämnas Rorerenheter (RU, Rorer units), gelatinupplösande enheter (GDU, gelatin dissolving units) samt mjölkförtjockande enheter (MCU, milk clotting units). 1 g bromelain som standardiseras till 2 000 MCU-aktivitet är ungefär likvärdigt med 1 g med 1 200 GDU-aktivitet eller 8 g med 100 000 RU-aktivitet.
Terapeutisk användning
De farmakologiska effekter som tillskrivits bromelain är:
• förbättrad matsmältning; bromelain är aktivt över ett brett pH-intervall (pH 3–10, med optimal aktivitet mellan pH 5–8). Detta innebär att det är verksamt såväl i magsäcken som i tunntarmen.
• antiinflammatorisk aktivitet; via flera mekanismer såsom aktivering av plasmin, reduktion av kinin, inhibition av proinflammatoriska prostaglandiner etcetera.
• inhibition av blodplättsaggregation; beroende på dess plasminaktiverande effekt.
• påverkan av tarmens permeabilitet, mukolytiska effekter och har även visat sig öka serumnivåer av antibiotika vid behandling samt bromelain besitter dessutom en egen antibiotisk effekt.
Bromelainets effekter har studerats vid behandling av svullnad och inflammation beroende på skada eller kirurgi, och vid boxningsrelaterade skador, som ansiktssvullnad och hematom. Dessutom har det visat sig ha positiva effekter vid smärtsamma menstruationer, akut sinusit, magsår, symtom i såväl det kardiovaskulära systemet som cirkulationsystem, tromboembolism av centrala retinala kärl och förkortad sårläkning. Bromelain kan inducera IgE-medierade respiratoriska och gastrointestinala allergiska reaktioner, likaväl som korsreaktioner med papain, vete, råg, samt gräs- och björkpollen.
Dosering
Bromelain kan vara effektivt i så små doser som 160 mg per dag, men dess största effektivitet ses vid doser om 750–1 000 mg per dag. De flesta studier visar på bästa resultat om enzymet intas vid fyra olika tillfällen per dag. Inta Bromelain med måltider för att bidra till nedbrytning av protein och mellan måltider för att motverka inflammation, bihålebesvär, blodplättssammanklumpningar med mer.
Toxicitet
Bromelain är ofarligt. Toxicitet LD50 ligger troligtvis över 10 gram per kilo kroppsvikt.
Exempel på studier, referenser
En studie på råttor visade att bromelain absorberas snabbt via tarmkanalen. Upp till 40 procent av molekylvikten fanns i blodet efter oralt intag. Den högsta koncentrationen hittades en timme efter intag, men dess proteolytiska aktivitet avtog snabbt.
White RR. et al. ”Bioavailability of 12 51 bromelain after oral administration to rats”.Biopharm Drug Dispos, 1988;9:397-403.